Фармакологические свойства препарата Висмута субцитрат
Противоязвенное средство. В кислой среде желудочного сока осаждаются нерастворимые оксихлорид и цитрат висмута, образующие с белками на поверхности язв и эрозий высокоадгезивные стойкие нерастворимые хелатные комплексы, которые формируют защитную пленку на поверхности дефекта слизистой оболочки. Слой висмут-белкового комплекса препятствует деструктивному воздействию соляной кислоты и пепсина и способствует заживлению эрозий или язв. Не изменяет кислотность желудочного содержимого и не вызывает гипергастринемии. Оказывает цитопротекторное действие за счет способности повышать секрецию бикарбонат-ионов и синтез простагландина Е2, стимулирующего образование слизи. Кроме того, оказывает бактерицидное действие в отношении Helicobacter pylori — микроорганизма, который способствует развитию хронического гастрита типа В и пептической язвы. Практически не абсорбируется в пищеварительном тракте. Выводится преимущественно с калом. Небольшое количество ионов висмута, поступивших из пищеварительного тракта в системный кровоток, выводится из организма с мочой.
Препараты висмута
К ним относятся дерматол (см.), ксероформ (см.), висмута нитрат основной, бийохинол (см.), бисмоверол (см.) и пентабисмол (см.). Дерматол, ксероформ и висмута нитрат основной применяются как вяжущие и антисептические средства для лечения заболеваний кожи и жел.-киш. тракта. Эти препараты в виде 5 —10% мазей и присыпок применяют в дерматологической практике. При экземах они оказывают подсушивающее действие. Висмута нитрат основной используется также при язвенной болезни, энтеритах и колитах (по 0,25—0,5 г 2—3 раза в день); он входит в состав готовых лекарственных средств— викалина, викаира и бисала. При применении внутрь образующийся в кишечнике сернистый висмут адсорбируется на стенках кишок и уменьшает перистальтику.
Бийохинол, бисмоверол и пентабисмол применяют для лечения сифилиса и неспецифических воспалительных процессов. При парентеральном применении препараты В. оказывают противовоспалительное действие, к-рое проявляется в рассасывании сифилидов, неспецифических и асептических воспалительных процессов в ц. н. с.
При лечении сифилиса, помимо химиотерапевтического действия, часто имеет место и нормализация иммунологических реакций.
Местом депонирования В. являются почки, печень, селезенка и кости (отложение в костной ткани может быть обнаружено рентгенографически). Выводятся препараты В. в основном с мочой, а также через жел.-киш. тракт и потовые железы. Процесс выведения висмутовых препаратов очень длителен. Так, за период лечения и еще в течение месяца по его окончании выводится только около половины общего количества введенного препарата. При повторных курсах лечения скорость выведения препаратов В. понижается еще больше.
В отличие от бийохинола и бисмоверола пентабисмол является водорастворимым препаратом висмута. При назначении курса лечения учитывается содержание металлического В. в 1 мл препарата (табл.).
Противосифилитические препараты В. применяют внутримышечно. Инъекции делают в наружный верхний квадрант ягодицы. Следует избегать попадания в кровеносные сосуды, т. к. висмутовые препараты вызывают свертывание крови. Для лечения сифилиса висмутовые препараты сочетают с другими. Наилучшие результаты дает их сочетание с препаратами пенициллиновой группы. Вместе с тем не рекомендуется одновременное назначение с ртутными и мышьяковистыми препаратами.
Комплексная терапия препаратами В. в сочетании с пенициллинами в наст, время широко применяется; при этом сокращаются сроки лечения, улучшаются показатели ближайших и отдаленных результатов.
При лечении препаратами В. часто наблюдаются побочные явления, чаще всего имеет место висмутовая кайма, образующаяся по краям десен и особенно у кариозных зубов. Висмутовая кайма (отложение в слизистой оболочке сернистого висмута) указывает на насыщение организма В. и не является противопоказанием к дальнейшему лечению. Однако при развитии гингивитов и стоматитов лечение препаратами В. необходимо прервать.
Наблюдаются осложнения и со стороны мочевыводящих путей. Начальная стадия определяется по появлению в моче эпителиальных клеток с темными кристаллами (так наз. висмутовых клеток). Начальная стадия раздражения мочевыводящих путей не служит показанием для прерывания лечения. Серьезным осложнением, требующим прекращения лечения, являются появление в моче белка и цилиндрурия.
Другие осложнения, такие как «висмутовый грипп», токсикодермии, артралгии, встречаются редко и их появление служит противопоказанием для продолжения лечения препаратами В. Повторное применение препаратов В. вызывает рецидивы этих осложнений.
Побочные явления, вызываемые нарушениями техники введения препарата, наблюдаются редко. Опасно попадание масляной взвеси в кровеносный сосуд, что может привести к эмболии легких. При местной эмболии сосуда может возникнуть резкая боль в месте введения препарата, отдающая в ногу, возможно и развитие местного некроза тканей.
Противопоказаниями к применению препаратов В. являются заболевания полости рта, почек, диабет, геморрагический диатез, лекарственная непереносимость препаратов В. Если лекарственная непереносимость бийохинола вызвана хинином, то можно применить другой препарат В.
Категорически противопоказано применение препаратов В. при беременности.
Лечение побочных явлений и осложнений зависит от их тяжести. В легких случаях (висмутовая кайма) достаточно ограничиться тщательным уходом за полостью рта.
В тяжелых случаях и при случайных отравлениях лечебные мероприятия должны быть направлены на усиление выведения В. из организма и его инактивацию. С этой целью применяют мочегонные средства, а также 5% раствор унитиола внутримышечно (по 1 мл на 10 кг веса больного).
Препараты В. применяют и для лечения детей. В этих случаях дозы устанавливают в зависимости от возраста ребенка.
Применение препарата Висмута субцитрат
По 120 мг 3 раза в сутки за 30 мин до завтрака, обеда и ужина и 4-й раз перед сном. Запивают 1–2 глотками воды (но не молока). Лечение проводят в течение 4–6 нед. При необходимости длительность лечения можно увеличить до 8 нед, затем сделать перерыв на 8 нед, в течение которого не рекомендуется принимать другие средства, содержащие висмут. При хеликобактерной инфекции рационально сочетать лечение висмута субцитратом с приемом внутрь метронидазола по 250 мг 4 раза в сутки и амоксициллина по 500 мг 4 раза в сутки в течение 10 дней. В случае непереносимости или повышенной чувствительности к амоксициллину рекомендуется прием тетрациклина в дозе 500 мг 3 раза в сутки. Эффективность такой терапии, направленной на эрадикацию Helicobacter рylori, достигает 95%.
Висмута субцитрат
Наименование: Висмута субцитрат (Bismuth! subnitras) Фармакологическое действие: Противоязвенное средство с бактерицидной (уничтожающей бактерии) активностью в отношении Helicobacter pylori -микроорганизмов, которые, по-видимому, в ряде случаев способствуют возникновению хронического гастрита (воспаления слизистой оболочки желудка) и рецидивирующей (Периодически повторяющейся) язвенной болезни. В кислой среде желудка и двенадцатиперстной кишки образует защитную пленку на поверхности язв и эрозий (дефекта слизистой оболочки), что способствует их рубцеванию, повышает устойчивость слизистой оболочки к воздействию пепсина (фермента, разлагающего пептиды и белки), соляной кислоты и ферментов. Повышает активность цитопротективных (защищающих клетки) механизмов, увеличивая синтез простагландина ei и секрецию (выделение) бикарбонатов.
Показания к применению: Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Обострение гастродуоденита (воспаления желудка и двенадцатиперстной кишки) у больных язвенной болезнью. Гастрит (воспаление слизистой оболочки желудка), вызванный Helicobacter pylori.
Способ применения: Препарат назначают по 1 таблетке 3 раза в сутки за 30 минут до завтрака, обеда и ужина и на 4-й раз перед сном. Таблетку запивают 1-2 глотками воды (но не молока). Лечение проводят в течение 4-6 недель. При необходимости оно может быть продлено до 8 недель. После этого следует сделать перерыв на 8 недель, в течение которого не следует принимать другие препараты, содержащие висмут. При обнаружении у больного бактерии Helicobacter pylori рационально сочетать лечение препаратом с приемом внутрь метронидазола по 0,25 г 4 раза в сутки в течение 10 дней и/или амоксициллина по 0,25 г 4 раза в сутки в течение 10 дней. С целью закрепления ремиссии (временного ослабления или исчезновения проявлений болезни) заболеваний, связанных с Helicobacter pylori, а также стойкой санации (устранения и профилактики заболеваний) слизистой оболочки, целесообразно проведение в течение первого года 3-4-х двухнедельных курсов антибактериальной терапии (висмута субцитрат + амоксициллин, или висмута субцитрат + метронидазол, или висмута субцитрат + фуразолидон). За 30 мин до и после приема препарата следует воздерживаться от приема пиши, жидкостей и антацидньгх (понижающих кислотность желудка) средств. Препарат уменьшает всасывание тетрациклина. При совместном применении с другими препаратами, содержащими висмут, повышается риск увеличения концентрации висмута в плазме крови.
Побочные действия: Возможно появление тошноты, рвоты, более частого стула. На фоне приема препарата возможно окрашивание кала в темный цвет, а также незначительное потемнение языка. При длительном приеме препарата в высоких дозах возможно развитие энцефалопатии (болезней головного мозга, связанных с накоплением висмута в центральной нервной системе, характеризующихся его дистрофическими изменениями).
Противопоказания: Выраженное нарушение функции почек, беременность, кормление грудью. Препарат не назначают детям.
Форма выпуска: Таблетки по 0,12 г висмута субцитрата.
Условия хранения: В плотно укупоренных упаковках в защищенном от света месте.
Синонимы: Биснол, Вентрисол, Трибимол, Де-Нол, Бисколвдтрат, Де-Нолтал, Дуозол, Ульцерон, Бизмат.
Внимание! Описание препарата «Висмута субцитрат» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией. Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Особые указания по применению препарата Висмута субцитрат
Не рекомендуется длительное применение висмута субцитрата в высоких дозах из-за возможного развития обратимой энцефалопатии. Выявлено, что по окончании лечения концентрация активного вещества в плазме крови составляет около 5 мкг/л, а отрицательное действие наблюдается лишь при концентрации 100 мкг/л. Во время лечения следует воздержаться от употребления алкоголя. Образующийся в результате приема висмута субцитрата сульфид висмута может окрашивать кал в черный цвет. За 30 мин до и после приема висмута субцитрата необходимо воздержаться от употребления напитков, твердой пищи, молока, приема антацидных средств.
Висмута Трикалия Дицитрат, инструкция по применению (Способ и дозировка)
В зависимости от заболевания целесообразно использовать различные схемы лечения.
Таблетки Висмута Трикалия Дицитрат принимают внутрь, запивая водой.
Как правило, взрослым назначают по 480 мг средства в сутки, распределенные на 4 приема, за пол часа перед приемом пищи или сном. Также можно принимать по 240 мг, 2 раза в день.
Для детей в возрасте 8-12 лет рекомендуется использовать суточную дозировку 240 мг, по одной таблетке 2 раза в день, за пол часа до еды.
Детям от 4 до 8 лет назначают по 8 мг на кг веса в день, суточную дозировку необходимо распределить на 2 приема. Курс лечения назначает лечащий врач и, как правило, он составляет 1-2 месяца.
В течение 2 месяцев после прохождения курса нельзя принимать препараты висмута.
Висмута Трикалия Дицитрат используют в различных схемах лечения Helicobacter pylori. Лекарство сочетают с ингибиторами протонной помпы (эзомепразол, омепразол или пантопразол) и антибиотиками (тетрациклин, Амоксициллин, кларитромицин, джозамицин).
Передозировка препарата Висмута субцитрат, симптомы и лечение
При частом приеме высоких доз возможно развитие обратимой почечной недостаточности, симптомы которой могут проявиться спустя 10 дней и позже. При появлении признаков отравления висмута субцитратом необходимо промыть желудок, назначить активированный уголь и солевые слабительные. Показан контроль функции почек, концентрации висмута в крови и моче. Проводят симптоматическое лечение. В случае нарушения функции почек, сопровождающегося высоким уровнем висмута в плазме крови, можно вводить комплексообразователи — димеркаптоянтарную и димеркаптопропансульфоновую кислоты. При тяжелой почечной недостаточности показан гемодиализ.
Список аптек, где можно купить Висмута субцитрат:
- Москва
- Санкт-Петербург
Де-нол табл. 120мг N56
Владелец регистрационного удостоверения
ASTELLAS PHARMA EUROPE (Нидерланды)
Лекарственная форма
Лекарственный препарат — Де-Нол® (De-Nol®)
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
кремово-белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с надписью «gbr 152», выдавленной на одной стороне, и графическим рисунком в виде квадрата с прерывистыми сторонами и закругленными углами, выдавленным на другой стороне.
1 таб.
висмута трикалия дицитрат 304.6 мг, что соответствует содержанию висмута оксида 120 мг
Вспомогательные вещества
: крахмал кукурузный — 70.6 мг, повидон К30 — 17.7 мг, полиакрилат калия — 23.6 мг, макрогол 6000 — 6 мг, магния стеарат — 2 мг.
Состав оболочки:
опадрай OY-S-7366 (гипромеллоза 5 мПа·с — 3.2 мг, макрогол 6000 — 0.5 мг; макрогол 6000 — 0.6 мг).
8 шт. — блистеры (4) — пачки картонные. 8 шт. — блистеры (7) — пачки картонные. 8 шт. — блистеры (14) — пачки картонные.
Показания
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в т.ч. ассоциированная с Helicobacter pylori); хронический гастрит и гастродуоденит в фазе обострения (в т.ч. ассоциированный с Helicobacter pylori); синдром раздраженного кишечника, протекающий преимущественно с симптомами диареи; функциональная диспепсия, не связанная с органическими заболеваниями ЖКТ.
Противопоказания к применению
Выраженное нарушение функции почек, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к висмута трикалия дицитрату.
Фармакологическое действие
Противоязвенное средство с бактерицидной активностью в отношении Helicobacter pylori. Обладает также противовоспалительным и вяжущим действием. В кислой среде желудка образует нерастворимые висмута оксихлорид и цитрат, а также образуются хелатные соединения с белковым субстратом в виде защитной пленки на поверхности язв и эрозий. Увеличивая синтез простагландина Е, образование слизи и секрецию гидрокарбоната, стимулирует активность цитопротекторных механизмов, повышает устойчивость слизистой оболочки ЖКТ к воздействию пепсина, хлороводородной (соляной) кислоты, ферментов и солей желчных кислот. Приводит к накоплению эпидермального фактора роста в зоне дефекта. Снижает активность пепсина и пепсиногена.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном приеме других лекарственных средств, а также пищи и жидкости, в частности, антацидов, молока, фруктов и фруктовых соков возможно изменение эффективности висмута трикалия дицитрата.
Режим дозирования
Взрослым и детям старше 4 лет — внутрь 2-4 раза/сут за 30 мин до приема пищи. Доза зависит от возраста пациента.
Курс лечения — 4-8 недель. В течение следующих 8 недель не следует принимать препараты, содержащие висмут.
Для эрадикации
Helicobacter pylori целесообразно применение висмута трикалия дицитрата в комбинации с антибактериальными препаратами, обладающими антихеликобактерной активностью.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы:
возможны транзиторные эффекты — тошнота, рвота, учащение стула, запор. Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд.
Со стороны ЦНС:
при длительном применении в высоких дозах — энцефалопатия, связанная с накоплением висмута в ЦНС.
Особые указания
Не следует применять более 8 недель.
Во время лечения не рекомендуется превышать установленные суточные дозы для взрослых и детей.
По окончании курсового лечения в рекомендуемых дозах концентрация активного вещества в плазме крови не превышает 3-58 мкг/л, а интоксикация наблюдается лишь при концентрации более 100 мкг/л.
На фоне применения возможно окрашивание кала в черный цвет вследствие образования сульфида висмута. Иногда отмечается незначительное потемнение языка.
Применение при беременности и кормлении грудью
Ограничения при беременности — Противопоказано. Ограничения при кормлении грудью — Противопоказано.
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции почек
Ограничения при нарушениях функции почек — Противопоказано.
Противопоказан при выраженном нарушении функции почек.
Применение у детей
Ограничения для детей — С осторожностью.
Применяется у детей старше 4 лет согласно режиму дозирования.