Лактинет, тбл п/о пленоч №28 (Гедеон Рихтер ОАО, ВЕНГРИЯ)

Лактинет

Действующее вещество:

Дезогестрел* (Desogestrel*)

Фармгруппа:

Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты

Средняя цена в аптеках

Название	Производитель	Средняя цена
Лактинет-рихтер 0,000075 n28 табл п/плен/оболоч	GEDEON RICHTER	919.00

Аналоги по действующему веществу: Чарозетта

Лактинет, 75 мкг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 28 шт.

Внутрь.

При отсутствии предшествующего применения гормональных контрацептивов (в течение последнего месяца) прием таблеток начинают с первого дня менструального цикла по 1 табл. в день, по возможности в одно и то же время суток, следуя в указанном на упаковке направлении, чтобы перерыв между приемом 2 табл. составлял 24 ч, при необходимости с небольшим количеством жидкости. Данный препарат не требует перерыва в приеме. Каждую следующую упаковку следует начинать сразу после окончания предыдущей.

Порядок приема препарата

Женщины, которые в предыдущем месяце не принимали пероральных контрацептивов.

Прием 1-й табл. следует начинать с первого дня менструального цикла (менструации). В этом случае не требуется применение дополнительных методов контрацепции.

Прием таблеток можно начинать и с 2–5-го дня менструации, но в этом случае в первом цикле надо применять дополнительные методы контрацепции в первые 7 сут приема таблеток.

Женщины, которые переходят с другого комбинированного перорального контрацептива (КПК) на Лактинет®.

По возможности — на следующий день после принятия последней таблетки предыдущего КПК. В этом случае не требуется применение дополнительных методов контрацепции.

Женщины, которые переходят с монокомпонентных препаратов, содержащих только прогестаген (мини-пили, инъекции, имплантаты или внутриматочные противозачаточные средства, выделяющие прогестаген).

При переходе от мини-пили прием препарата можно начать в любой день; в случае инъекций — в день, когда следовало бы делать очередную инъекцию; в случае имплантата — на следующий день после его удаления.

Во всех перечисленных случаях рекомендуется использование барьерных методов контрацепции в течение первых 7 дней.

Прием препарата после аборта в I триместре беременности.

После аборта в I триместре беременности прием препарата рекомендуется начинать сразу же после аборта, и в этом случае нет необходимости в применении дополнительных методов контрацепции.

Прием препарата после родов или после прерывания беременности во II триместре.

Прием препарата начинают не раннее 21–28-го дня после прерывания беременности во II триместре или после родов. Если прием препарата предполагают начинать позже, то необходимо употреблять барьерный способ контрацепции на протяжении первых 7 дней. Кроме этого, если перед началом применения препарата имели место незащищенные половые контакты, необходимо исключить беременность или перенести начало приема препарата на 1-й день следующей менструации (при восстановлении менструального цикла).

Пропущенные (забытые) таблетки.

Эффективность контрацептива уменьшается, если между приемами 2 табл. прошло более 36 ч. Если перерыв не превышает 12 ч, противозачаточный эффект не снижается, и применение дополнительного противозачаточного метода не требуется. Прием остальных таблеток продолжают по обычному расписанию.

В случае более 12 ч перерыва противозачаточный эффект может снизиться. Для достижения эффективной блокировки гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы необходимо ежедневно принимать препарат на протяжении 7 дней. Таким образом, при перерыве, превышающим 12 ч, прием препарата продолжают в обычном режиме, однако в последующие 7 дней необходимо использовать дополнительные (барьерные) методы контрацепции. Если прием таблетки был пропущен на 1-й нед применения препарата и в предшествующие 7 дней имел место незащищенный половой акт, то нельзя исключить вероятность наступления беременности.

Меры, принимаемые в случае рвоты.

Если в течение 3–4 ч после приема таблетки развивается рвота, то таблетка всасывается не полностью. В этом случае следует поступать так же, как в случае пропущенных таблеток. Необходимую таблетку (необходимые таблетки) следует восполнить из другой упаковки.

Наблюдение.

Несмотря на регулярный прием таблеток, могут возникать нарушения менструации. Если менструация возникают очень часто и нерегулярно, следует рассмотреть возможность применения другого метода контрацепции. Если расстройства сохраняются, необходимо исключить органическую причину.

Тактика при возникшей во время применения препарата аменорее зависит от того, принимались ли таблетки в соответствии с инструкцией или нет; может потребоваться проведение теста на беременность.

Если возникла беременность, прием препарата необходимо прекратить.

Необходимо помнить, что прием препарата Лактинет® не предохраняет от инфицирования ВИЧ (СПИД) и другими заболеваниями, передающимися половым путем.

Инструкция:

Клинико-фармакологическая группа

23.036 (Гестаген для пероральной контрацепции)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой «D» на одной стороне и «75» — на другой.

1 таб.
дезогестрел	75 мкг

Вспомогательные вещества: D,L-α-токоферол, кремния диоксид коллоидный, стеариновая кислота, магния стеарат, крахмал картофельный, повидон К30, лактозы моногидрат.

Состав пленочной оболочки: опадрай II белый (титана диоксид (Е171), CI 77891, тальк, макрогол 3000, поливиниловый спирт).

28 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.28 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гестагенсодержащий контрацептив для перорального применения, действующим веществом которого является дезогестрел. Как и другие гормональные контрацептивы, в состав которых в качестве активного компонента входит исключительно прогестаген, Лактинет® можно принимать женщинам в период грудного вскармливания, а также при наличии противопоказаний к эстрогенам или нежелании использовать эстрогенсодержащие контрацептивы.

В отличие от других гестагенных контрацептивов, противозачаточное действие препарата Лактинет® объясняется торможением процесса овуляции, что подтверждается отсутствием овуляторного фолликула при ультразвуковом исследовании и отсутствии повышения значений лютеотропного гормона (ЛТГ) и прогестерона в крови в середине менструального цикла. В то же время дезогестрел, так же как и другие прогестагены, обладает свойством повышать вязкость слизи шейки матки, препятствуя продвижению сперматозоидов.

Индекс Перля (показатель, отражающий наступление беременности у 100 женщин в течение года контрацепции) составляет 0.4, что сопоставимо с использованием комбинированных гормональных контрацептивов для перорального применения. Применение препарата Лактинет® ведет к снижению содержания эстрадиола в плазме крови до значений, соответствующих ранней фолликулярной фазе.

Прогестагены влияют на углеводный и липидный обмен.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь дезогестрел всасывается быстро. Средняя Cmax в сыворотке крови достигается через 1.8 ч (Тmax) после приема таблетки. Биодоступность этоногестрела составляет около 70%.

Распределение

Этоногестрел в 95.5-99% связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином и в меньшей степени с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).

Метаболизм

Дезогестрел путем гидроксилирования и дегидрогенизации метаболизируется в активный метаболит этоногестрел. Этоногестрел метаболизируется путем образования сульфатных и глюкуронидных конъюгатов.

Выведение

Средний T1/2 этоногестрела около 30 ч, как при однократном, так и при многократном приеме. Равновесные концентрации в плазме крови устанавливаются через 4-5 дней. Этоногестрел и его метаболиты выводятся почками и через кишечник (в соотношение 1.5 :1) в виде свободных стероидов и конъюгатов.

У кормящих матерей этоногестрел выделяется с грудным молоком в соотношении молоко/сыворотка крови 0.37-0.55. Таким образом, при примерном потреблении молока матери в количестве 150 мг/кг массы тела/сут новорожденный может получать 0.01-0.05 мкг этоногестрела/кг/сут.

Дозировка

При отсутствии предшествующего применения гормональных контрацептивов (в течение последнего месяца) прием таблеток начинают с 1-го дня меструального цикла по 1 таб./сут, по возможности в одно и то же время суток, следуя в указанном на упаковке направлении, чтобы перерыв между приемом двух таблеток составлял 24 ч, при необходимости с небольшим количеством жидкости. Данный препарат не требует перерыва в приеме. Каждую следующую упаковку следует начинать сразу после окончания предыдущей.

Первый прием препарата

Женщины, которые в предыдущем месяце не принимали пероральных контрацептивов

Прием первой таблетки следует начинать с 1-го дня менструального цикла (менструации). В этом случае не требуется применение дополнительных методов контрацепции.

Прием таблеток можно начинать и со 2-5-го дня менструации, но в этом случае в первом цикле надо применять дополнительные методы контрацепции в первые 7 суток приема таблеток.

Женщины, которые переходят с другого комбинированного перорального контрацептива (КПК) на Лактинет®

По возможности на следующий день после принятия последней таблетки предыдущего КПК. В этом случае не требуется применение дополнительных методов контрацепции.

Женщины, которые переходят с монокомпонентных препаратов, содержащих только прогестаген (мини-пили, инъекции, имплантаты или внутриматочные противозачаточные средства, выделяющие прогестаген)

При переходе от мини-пили прием препарата можно начать в любой день, в случае инъекций — в день, когда следовало бы делать очередную инъекцию, в случае имплантата — в день после его удаления.

Во всех перечисленных случаях рекомендуется использование барьерных методов контрацепции в течение первых 7 дней.

Прием препарата после аборта в I триместре беременности

После аборта в I триместре беременности прием препарата рекомендуется начинать сразу же после аборта, и в этом случае нет необходимости в применении дополнительных методов контрацепции.

Прием препарата после родов или после прерывания беременности во II триместре

Прием препарата начинают не ранее 21-28-го дня после прерывания беременности во II триместре или после родов. Если прием препарата предполагают начинать позже, то необходимо употреблять барьерный способ контрацепции на протяжении первых 7 дней. Кроме этого, если перед началом применения препарата имели место незащищенные половые контакты, необходимо исключить беременность или перенести начало приема препарата на первый день следующей менструации (при восстановлении менструального цикла).

Пропущенные (забытые) таблетки

Эффективность контрацептива уменьшается, если между приемами двух таблеток прошло более 36 ч. Если перерыв не превышает 12 ч, противозачаточный эффект не снижается, и применение дополнительного противозачаточного метода не требуется. Прием остальных таблеток продолжают по обычному расписанию.

В случае более чем 12-часового перерыва противозачаточный эффект может снизиться. Для достижения эффективной блокировки гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы необходимо ежедневно принимать препарат на протяжении 7 дней. Таким образом, при перерыве, превышающем 12 ч, прием препарата продолжают в обычном режиме, однако, в последующие 7 дней необходимо использовать дополнительные (барьерные) методы контрацепции. Если прием таблетки был пропущен на первой неделе применения препарата и в предшествующие 7 дней имел место незащищенный половой акт, то нельзя исключить вероятность наступления беременности.

Меры, принимаемые в случае рвоты

Если в течение 3-4 ч после приема таблетки развивается рвота, то таблетка всасывается неполностью. В этом случае следует поступать также, как в случае пропущенных таблеток. Необходимую таблетку (необходимые таблетки) следует восполнить из другой упаковки.

Наблюдение

Несмотря на регулярный прием таблеток, могут возникать нарушения менструации. Если менструация возникает очень часто и нерегулярно, следует рассмотреть возможность применения другого метода контрацепции. Если расстройства сохраняются, необходимо исключить органическую причину.

Тактика при возникшей во время применения препарата аменорее зависит от того, принимались ли таблетки в соответствии с инструкцией или нет, может потребоваться проведение теста на беременность.

Если возникла беременность, прием препарата необходимо прекратить.

Необходимо помнить, что прием препарата Лактинет® не предохраняет от инфицирования ВИЧ и другими заболеваниями, передающимися половым путем.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, кровянистые выделение/кровотечение из влагалища.

Лечение: специфического антидота нет. Проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение индукторов микросомальных ферментов печени может вызвать прорывное кровотечение и снижение противозачаточного эффекта препарата. Таковыми препаратами являются производные гидантоина (в т.ч. фенитоин), рифабутин, барбитураты, примидон, карбамазепин и рифампицин, а также окскарбазепин, топирамат, фелбамат и гризеофульвин. Специализированных исследований на предмет взаимодействия дезогестрела с другими препаратами не проводилось. Максимальная индукция микросомальных ферментов печени достигается не ранее, чем через 2-3 недели после начала применения соответствующего индуктора и длится до 4 недель после его отмены.

Женщинам, принимающим лекарственные препараты, индуцирующие микросомальные ферменты печени, следует рекомендовать временное дополнительное использование барьерных или иных негормональных методов контрацепции.

Антибиотики (например, ампициллин и тетрациклин) снижают эффективность пероральных противозачаточных средств.

При одновременном применении вышеперечисленных препаратов с дезогестрелом рекомендуется использование барьерного метода контрацепции на протяжении всего курса лечения и в течение 7 дней (для рифампицина — 28 дней) после окончания терапии.

При лечении активированный углем всасывание стероидов, а, следовательно, и контрацептивная эффективность, могут уменьшаться. В этом случае следует придерживаться рекомендаций, приведенных в разделе «Режим дозирования» по пропущенному приему препарата.

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказан к применению при беременности. В доклинических исследованиях при введении очень высоких доза прогестагена наблюдали маскулинизацию плода женского пола.

В эпидемиологических исследованиях не выявлено повышенного риска тератогенного эффекта и врожденных дефектов развития среди детей, матери которых принимали пероральные гормональные контрацептивы до беременности или непреднамеренно — в ранние сроки беременности.

Как и остальные препараты, содержащие только прогестаген, Лактинет® не влияет на качество и количество материнского молока, но небольшое количество метаболита дезогестрела (этоногестрел) выделяется с материнским молоком и составляет примерно 0.01-0.05 мкг/кг/сут (при количестве потребляемого грудного молока 150 мл/кг/сут). Результаты 7-месячного наблюдения не выявили повышенных рисков для детей, находящихся на грудном вскармливании при оценке их роста, психомоторного и физического развития.

Тем не менее, необходимо тщательное динамическое наблюдение за развитием и ростом ребенка при грудном вскармливании, если женщина с целью контрацепции использует препарат Лактинет®.

Побочные действия

Наиболее частым побочным эффектом, о котором сообщалось в клинических исследованиях, были нерегулярные менструации. До 50% женщин, применявших дезогестрел, отмечали ациклические кровянистые выделения: у 20-30% женщин менструации становятся более частыми, в то время как у других 20% — более редкими или даже полностью могут прекратиться. Менструации могут также стать более длительными. После нескольких месяцев приема препарата менструации имеют тенденцию становиться менее частыми. Информирование врача, наблюдение врачом, а также использование дневника менструаций может повысить результаты применения препарата.

Ниже приведены нежелательные эффекты, имеющие установленную, вероятную и возможную связь с применением препарата.

В том случае, если наблюдается любое из нижеперечисленных состояний/факторов риска, нужно тщательно взвешивать ожидаемые преимущества и риск применения контрацептива при консультировании с лечащим врачом на протяжении всего периода контрацепции. При появлении, усилении, изменении любого из нижеперечисленных состояний/факторов риска, пациентке необходимо немедленно обратиться к врачу для решения вопроса о возможности дальнейшего применения препарата.

Часто: акне, тошнота, изменения настроения, снижение либидо, болезненность молочных желез, нарушение менструального цикла, головная боль, увеличение массы тела.

Нечасто: алопеция, усталость, рвота, дискомфорт при ношении контактных линз, вагинит, дисменорея, кисты яичника.

Редко: покраснение кожи, сыпь, крапивница, узловатая эритема.

Хотя достоверная связь с приемом гестагенов не установлена, при их приеме возможны холестатическая желтуха, кожный зуд, холелитиаз, хорея, герпес беременных, отосклероз, глухота, развитие гемолитико-уремического синдрома.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.

Показания

— контрацепция.

Противопоказания

— наличие в настоящее время или в анамнезе венозной тромбоэмболии (в т.ч. тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия легочной артерии);

— тяжелые заболевания печени в настоящее время или в анамнезе (до нормализации показателей функции печени);

— печеночная недостаточность в настоящее время или в анамнезе;

— установленные или предполагаемые злокачественные гормонозависимые опухоли (в т.ч. рак молочной железы);

— рак печени;

— кровотечение из влагалища неясной этиологии;

— установленная или предполагаемая беременность;

— непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— длительная иммобилизация, в т.ч. связанная с операцией или заболеванием (риск венозной тромбоэмболии);

— повышенная чувствительность к дезогестрелу или другим компонентам препарата.

С осторожностью:

— резистентная артериальная гипертензия, развивающаяся на фоне приема препарата, в т.ч. при неэффективности антигипертензивной терапии;

— хлоазма, особенно при наличии хлоазмы во время беременности в анамнезе;

— сахарный диабет (из-за возможного влияния прогестагенов на чувствительность периферических рецепторов к инсулину и на толерантность к глюкозе);

— порфирия;

— системная красная волчанка;

— герпес (во время беременности в анамнезе).

Особые указания

При наличии какого-либо состояния или фактора риска врач должен соотнести предполагаемую пользу и потенциальный риск от применения препарата Лактинет® индивидуально для каждой женщины до начала гормональной контрацепции. В случае появления какого-либо нежелательного эффекта или фактора риска необходимо сразу же поставить лечащего врача в известность для решения вопроса о целесообразности дальнейшего приема препарата.

Больные сахарным диабетом должны быть под внимательным наблюдением на протяжении первых месяцев использования Лактинета.

Прием Лактинета снижает содержание эстрадиола в крови до значения, соответствующего ранней фолликулярной фазе.

Защитное действие традиционных только прогестагенсодержащих контрацептивов в плане профилактики эктопической беременности не столь выражено, как у комбинированных пероральных контрацептивов, что связывают с относительно часто происходящей на фоне приема только прогестагенсодержащих препаратов овуляцией. Несмотря на то, что Лактинет®, как правило, ингибирует овуляцию, возможность внематочной беременности нужно иметь в виду при дифференциальном диагнозе при развитии у женщины аменореи или болей в животе.

Иногда может возникать хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. Женщинам со склонностью к хлоазме следует избегать солнечного и ультрафиолетового облучения во время приема Лактинета.

Пациенткам с непереносимостью лактозы следует иметь в виду, что 1 таблетка содержит 67.445 мг лактозы моногидрата. Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией, не должны принимать препарат.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат не влияет на способность управлять автотранспортом или другими рабочими механизмами.

Применение при нарушении функции почек

Нет данных о применении препарата у больных с нарушениями функции почек.

Применение при нарушении функции печени

Противопоказан к применению при тяжелых заболеваниях печени, в т.ч. в анамнезе (до нормализации показателей функции печени), а также при печеночной недостаточности, в т.ч. в анамнезе.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Лактинет – возможное расширение спектра применения

О статье

9451

РМЖ. Мать и дитя №23 от 02.10.2013 стр. 1114

Рубрика: Гинекология Акушерство

Авторы: Тихомиров А.Л. 1 , Казенашев В.В. 2 , Леденкова А.А. , Мавроматис Э.А. , Юдина Т.А. 3 1 ФГБОУ ВО МГМСУ им. А.И. Евдокимова Минздрава России, Москва, Россия 2 ФГБОУ ВО «МГМСУ им. А.И. Евдокимова» МЗ РФ 3 Многопрофильный медицинский холдинг «СМ-Клиника», Москва

Для цитирования:

Тихомиров А.Л., Казенашев В.В., Леденкова А.А. и др. Лактинет – возможное расширение спектра применения. РМЖ. Мать и дитя. 2013;21(23):1114.

В настоящее время существуют различные виды гормональной контрацепции в зависимости от состава, пути введения гормонов и т.д. Комбинированные оральные контрацептивы (КОК) являются наиболее популярным методом гормональной контрацепции. Сначала появились таблетки, содержащие 50 мкг этинил­эстрадиола (ЭЭ), затем 35, 30, 20 мкг ЭЭ, а также комбинации прогестинов с эстрадиола валератом и 17-β-эстрадиолом. Накопленный клинический опыт использования КОК показал, что помимо высокой контрацептивной эффективности они оказывают благоприятное влияние на здоровье женщины: регулируют менструальный цикл, снижают объем менструальной кровопотери, тяжесть ПМС и дисменореи, частоту железодефицитных анемий, профилактируют развитие ряда онкологических заболеваний. Кроме этого, были показаны лечебные эффекты ряда КОК при эндометриозе, миоме матки, кистах яичников, акне и себорее. Однако эстрогенсодержащие контрацептивы нежелательны при наличии: противопоказаний к эстрогенам (прежде всего, адекватно продолжительное грудное вскармливание); ограничений (возраст старше 35–40 лет, ожирение, курение); эстрогензависимых побочных эффектов на фоне КОК [1]. Благодаря отсутствию эстрогенов в составе прогестинсодержащих контрацептивов (ПСК) (только ПСК) они имеют ряд преимуществ: возможность применения во время лактации, отсутствие эстрогензависимых побочных эффектов и меньшее системное влияние. Таким препаратом, в частности, является Лактинет, в каждой таблетке которого содержится 75 мкг высокоселективного прогестагена – дезогестрела. В отличие от мини-пили, в свое время созданных для лактирующих женщин, контрацептивный эффект Лактинета достигается в основном за счет подавления овуляции, что было подтверждено ультразвуковыми исследованиями яичников и отсутствием пикового повышения ЛГ в середине менструального цикла. Несмотря на то, что Лактинет не содержит эстрогенов, подавление овуляции при использовании этого препарата наблюдается в 99% циклов, что объясняет его высокую контрацептивную эффективность, сравнимую с КОК.

Данный факт выраженной способности ПСК подавлять овуляцию и осознание значимости установленных нами особенностей патогенеза миомы матки определили цель данного исследования о значении Лактинета в своевременном лечении миомы матки клинически незначимых размеров. Действительно, миома матки, как правило, развивается при овуляторном менструальном цикле, что доказано целым рядом исследований функциональных тестов гормональной активности яичников; исследованием половых гормонов в крови; гистологическими данными при резекциях или удалениях яичников во время операций по поводу миомы матки, свидетельствующими о регистрации в них желтых тел и множественных белых тел; иммуногистохимическими исследованиями, указывающими на то, что 90% клеток пролиферирующих миом матки содержат активные рецепторы прогестерона, являющегося стимулятором эпидермального фактора роста (главного митогена миомы) и антиапоптического протоонкогена BCL-2 [2]. В проведенное нами в течение 1 года исследование были включены 37 интенсивно курящих пациенток с межмышечными миомами матки клинически незначимых размеров (от 0,5 до 1,0 см в диаметре – ультразвуковая находка) в возрасте от 27 до 37 лет. Всем пациенткам после исключения противопоказаний был назначен ПСК Лактинет в непрерывном режиме. Естественно, в исследование не включались женщины с противопоказаниями к гестагенсодержащим средствам: беременность или подозрение на нее; наличие онкологических заболеваний репродуктивной системы или подозрение на них; острые и хронические (в фазе обострения) воспалительные заболевания, в т.ч. ИППП; маточные кровотечения неясной этиологии; деформация полости матки; острые заболевания печени и активные тромбоэмболические заболевания. Оценка эффективности ПСК при лечении миомы матки проводилась на основании анализа данных об изменении размеров миоматозных узлов, полученных при динамическом ультразвуковом наблюдении, а также с учетом динамики клинических показателей. Переносимость ПСК оценивали по общему состоянию и жалобам пациенток, частоте побочных реакций, а также на основании индивидуального анализа менограмм. В большинстве наблюдений на фоне применения ПСК Лактинет была зарегистрирована стабилизация размеров клинически незначимых миоматозных узлов. Однако у 4 больных в течение года было зарегистрировано увеличение размеров миомы матки до 2,08±0,3 см. Этим пациенткам были рекомендованы курсы терапии аГнРг или МРП (модуляторы рецепторов прогестерона). На фоне применения ПСК общее состояние всех пациенток оставалось удовлетворительным. В первый месяц применения ПСК Лактинет менструальноподобная реакция у всех пациенток наступала через 28–40 дней и в среднем составила 32,47±3,46 дня. Объем менструальной кровопотери сокращался уже с первого месяца использования данного средства, и, как правило, менструальноподобное кровотечение было представлено скудными или мажущими кровянистыми выделениями. Межменструальные кровянистые выделения продолжительностью от 7 до 15 дней, возникающие периодически в течение менструального цикла, были отмечены в период до 3 мес. использования Лактинета у 15 женщин, в период до 6 мес. – у 8 пациенток. Данные жалобы сохранялись до конца исследования лишь у 2 женщин. Аменорея зафиксирована в период до 3 мес. у 20 пациенток, через 6 мес. – у 27 пациенток, через 9 и 12 мес. – у 35 женщин. Пациентки набранной группы были готовы к такому развитию событий в отношении менструальной функции благодаря предварительному консультированию. В процессе исследования был выявлен терапевтический эффект ПСК на дисменорею и предменструальный синдром (ПМС). Первоначально, до применения ПСК Лактинет, 22 женщины предъявляли жалобы на болезненные менструации. К окончанию данного этапа исследования болезненные менструальноподобные выделения были зафиксированы лишь у 2 пациенток. При этом во всех наблюдениях отмечалось значительное ослабление болевых ощущений уже с первых месяцев использования Лактинета. В начале этого исследования ПМС был диагностирован у 16 пациенток. На фоне применения ПСК Линдинет было отмечено значительное улучшение состояния данной категории больных, заключающееся в исчезновении основных симптомов, характерных для нервно-психической, цефалгической и отечной формы ПМС. В течение первых 3 мес. использования Лактинета симптомы ПМС нивелировались у 7 пациенток. В последующем процент данных больных прогрессивно снижался. К 12-му мес. использования Лактинета ПМС был выявлен лишь у двух больных. Безусловно, Лактинет оправдывает свое название, не влияя на количество и качество грудного молока, а Международные организации здравоохранения и планирования семьи (ВОЗ, МФПС и др.) рекомендуют применение подобных гестагенов для надежной контрацепции с 6-й нед. после родов в непрерывном режиме. Т.е. Лактинет, в основном, – это эффективная контрацепция для кормящих мам, в т.ч. и после кесарева сечения, когда необходима надежная пауза перед следующей планируемой беременностью. При этом известно, что при использовании таблеток ПСК не было зафиксировано случаев эктопических беременностей, а восстановление фертильности происходит сразу после прекращения приема препарата. Лактинет эффективно подавляет активность гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы, и, как следствие, угнетается циклическая функция яичников и секреция эстрадиола. Непрерывный режим предотвращает повышение секреции эстрогенов, характерное для 7-дневного перерыва КОК. Поскольку Лактинет не содержит эстрогенов, отсутствует влияние синтетических эстрогенов на эндометриоидные гетеротопии. После хирургического удаления очагов эндометриоза и краткосрочного курса агонистов ГнРГ женщинам, не планирующим беременность, может быть рекомендован ПСК для контрацепции и одновременной профилактики рецидивов эндометриоза. Дезогестрел эффективно подавляет пролиферативные изменения в эндометрии. У 40% женщин при приеме ПСК эндометрий находится в неактивной фазе или вовсе наблюдается его атрофия. Таким образом, применение ПСК, так же как и КОК, предотвращает развитие гиперпластических процессов эндометрия. Безусловно, для наиболее распространенных доброкачественных гиперплазий в гинекологии есть конкретное терапевтическое лечение: для терапии миомы матки – аГнРГ и СМПРП, для эндометриоза – те же аГнРГ и препараты, содержащие диеногест. Однако бюджетный препарат Лактинет при своевременном использовании также может занимать свою достойную нишу в профилактике и лечении данных заболеваний. Литература 1. Прилепская В.Н. Руководство по контрацепции. М., 2010. 448 с. 2. Тихомиров А.Л. Миома. Патогенетическое обоснование органосохраняющего лечения. М., 2013. 320 с.

Контент доступен под лицензией Creative Commons «Attribution» («Атрибуция») 4.0 Всемирная.

Поделитесь статьей в социальных сетях

Порекомендуйте статью вашим коллегам

Лактинет, тбл п/о пленоч №28 (Гедеон Рихтер ОАО, ВЕНГРИЯ)

Состав.

активное вещество:
дезогестрел	0,075 мг
вспомогательные вещества
ядро: D,L-α-токоферол — 0,08 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,8 мг; стеариновая кислота — 0,8 мг; магния стеарат — 0,4 мг; крахмал картофельный — 8 мг; повидон К30 — 2,4 мг; лактозы моногидрат — 67,445 мг
оболочка пленочная:Opadry II белый (титана диоксид (Е171) Cl 77891 — 0,25 мг, тальк — 0,148 мг, макрогол 3000 — 0,202 мг, поливиниловый спирт — 0,4 мг) — 1 мг

Описание лекарственной формы.

Таблетки

круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с маркировкой «D» на одной стороне и «75» — на другой. Фармакологическое действие.Контрацептивное.

Фармакодинамика.

Лактинет® — это гестагенсодержащий контрацептив для перорального применения, действующим веществом которого является дезогестрел. Как и другие гормональные контрацептивы, в состав которых в качестве активного компонента входит исключительно прогестаген, Лактинет® можно принимать женщинам в период кормления грудью, а также при наличии противопоказаний к эстрогенам или нежелании использовать эстрогенсодержащие контрацептивы.

В отличие от других гестагенных контрацептивов, противозачаточное действие препарата Лактинет® объясняется торможением процесса овуляции, что подтверждается отсутствием овуляторного фолликула при УЗИ и отсутствием повышения значений ЛТГ и прогестерона в сыворотке крови в середине менструального цикла. В то же время дезогестрел так же, как и другие прогестагены, обладает свойством повышать вязкость слизи шейки матки, препятствуя продвижению сперматозоидов. Индекс Перля (показатель, отражающий наступление беременности у 100 женщин в течение года контрацепции) составляет 0,4, что сопоставимо с использованием комбинированных гормональных контрацептивов для перорального применения. Применение препарата Лактинет® ведет к снижению содержания эстрадиола в плазме крови до значений, соответствующих ранней фолликулярной фазе. Прогестагены влияют на углеводный и липидный обмен.

Фармакокинетика.

Всасывание

При приеме внутрь дезогестрел всасывается быстро. Tmax достигается через 1,8 ч после приема таблетки. Биодоступность этоногестрела составляет около 70%.

Распределение

Этоногестрел на 95,5–99% связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином и в меньшей степени с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).

Метаболизм

Дезогестрел путем гидроксилирования и дегидрогенизации метаболизируется в активный метаболит этоногестрел. Этоногестрел метаболизируется путем образования сульфатных и глюкуронидных конъюгатов.

Выведение

Средний T1/2 этоногестрела около 30 ч, как при однократном, так и многократном приеме. Css в плазме крови устанавливаются через 4–5 дней. Этоногестрел и его метаболиты выводятся почками и через кишечник (в соотношении 1,5:1) в виде свободных стероидов и конъюгатов. У кормящих матерей этоногестрел выделяется с грудным молоком в соотношении молоко/сыворотка крови 0,37–0,55. Таким образом, при примерном потреблении молока матери в количестве 150 мг/кг/день, новорожденный может получать этоногестрел в количестве 0,01–0,05 мкг/кг/сут.

Показания.

Контрацепция.

Противопоказания.

● повышенная чувствительность к дезогестрелу или какому-либо другому компоненту препарата;

● наличие в настоящее время или анамнезе венозной тромбоэмболии (в т.ч. тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия легочной артерии);

● тяжелые заболевания печени в настоящее время или анамнезе (до нормализации показателей функции печени);

● печеночная недостаточность в настоящее время или анамнезе;

● установленные или предполагаемые злокачественные гормонозависимые опухоли (в т.ч. рак молочной железы);

● рак печени;

● кровотечение из влагалища неясной этиологии;

● установленная или предполагаемая беременность;

● непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

● длительная иммобилизация, в т.ч. связанная с операцией или заболеванием (риск венозной тромбоэмболии).

С осторожностью:

резистентная артериальная гипертензия, развивающаяся на фоне приема препарата, в т.ч. при неэффективности антигипертензивной терапии; хлоазма, особенно при наличии хлоазмы во время беременности в анамнезе; сахарный диабет (из-за возможного влияния прогестагенов на периферическую инсулинрезистентность и толерантность к глюкозе); порфирия; системная красная волчанка; герпес (во время беременности в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью.

Во время беременности применение препарата противопоказано. В доклинических исследованиях при введении очень высоких доз прогестагена наблюдали маскулинизацию плода женского пола. В эпидемиологических исследованиях не выявлен повышенный риск возникновения тератогенного эффекта и врожденных дефектов развития среди детей, матери которых принимали пероральные гормональные контрацептивы до беременности или непреднамеренно — в ранние сроки беременности.

Как и остальные препараты, содержащие только прогестаген, Лактинет® не влияет на качество и количество материнского молока, но небольшое количество метаболита дезогестрела (этоногестрел) выделяется с материнским молоком и составляет примерно 0,01–0,05 мкг/кг/день (при количестве потребляемого грудного молока 150 мл/кг/сут). Результаты 7-месячного наблюдения не выявили повышенных рисков для детей, находящихся на грудном вскармливании, при оценке их роста, психомоторного и физического развития. Тем не менее, необходимо тщательное динамическое наблюдение за развитием и ростом ребенка при грудном вскармливании, если женщина с целью контрацепции использует препарат Лактинет®.

Побочные действия.

Наиболее частым нежелательным эффектом, о котором сообщалось в клинических исследованиях, были нерегулярные менструации. До 50% женщин, применявших дезогестрел, отмечали ациклические кровянистые выделения: у 20–30% женщин менструации становятся более частыми, в то время как у других 20% — более редкими или даже полностью могут прекратиться. Менструации могут также стать более длительными.

После нескольких месяцев приема препарата менструации имеют тенденцию становиться менее частыми. Информирование врача, наблюдение врачом, а также использование дневника менструаций может повысить комплаентность при лечении препаратом.

Ниже приведены нежелательные эффекты, имеющие установленную, вероятную или возможную связь с применением препарата.

В том случае, если наблюдается любое из нижеперечисленных состояний/факторов риска, нужно тщательно взвешивать ожидаемые преимущества и риск применения контрацептива при консультировании с лечащим врачом на протяжении всего периода контрацепции. При появлении, усилении, изменении любого из нижеперечисленных состояний/факторов риска, пациентке необходимо немедленно обратиться к врачу для решения вопроса о возможности дальнейшего применения препарата.

Часто

— акне, тошнота, изменения настроения, снижение либидо, болезненность молочной железы, нарушение менструального цикла, головная боль, увеличение массы тела.

Нечасто

— алопеция, усталость, рвота, дискомфорт при ношении контактных линз, вагинит, дисменорея, кисты яичника.

Редко

— покраснение кожи, сыпь, крапивница, узловатая эритема.

Хотя достоверная связь с приемом гестагенов не установлена, при их приеме возможны холестатическая желтуха, кожный зуд, холелитиаз, хорея, герпес беременных, отосклероз, глухота, развитие гемолитико-уремического синдрома.

Взаимодействие.

Одновременное применение индукторов микросомальных ферментов печени может вызвать прорывное кровотечение и снижение противозачаточного эффекта препарата. Таковыми препаратами являются производные гидантоина (в т.ч. фенитоин), рифабутин, барбитураты, примидон, карбамазепин и рифампицин, а также окскарбазепин, топирамат, фелбамат и гризеофульвин. Специализированных исследований на предмет взаимодействия дезогестрела с другими препаратами не проводилось. Максимальная индукция микросомальных ферментов печени достигается не ранее чем через 2–3 нед после начала применения соответствующего индуктора и продолжается до 4 нед после его отмены. Антибиотики (например ампициллин и тетрациклин) снижают эффективность пероральных противозачаточных средств.

Женщинам, принимающим лекарственные препараты, индуцирующие микросомальные ферменты печени, следует рекомендовать временное дополнительное использование барьерных или иных негормональных методов контрацепции. При одновременном применении вышеперечисленных препаратов с дезогестрелом рекомендуется использование барьерного метода контрацепции на протяжении всего курса лечения и в течение 7 дней (для рифампицина — 28 дней) после окончания терапии. При лечении активированным углем всасывание стероидов, а следовательно и контрацептивная эффективность могут уменьшаться. В этом случае следует придерживаться рекомендаций, приведенных в разделе «Способ применения и дозы», по пропущенному приему препарата.

Способ применения и дозы.

Внутрь.

При отсутствии предшествующего применения гормональных контрацептивов (в течение последнего месяца) прием таблеток начинают с первого дня менструального цикла по 1 табл. в день, по возможности в одно и то же время суток, следуя в указанном на упаковке направлении, чтобы перерыв между приемом 2 табл. составлял 24 ч, при необходимости с небольшим количеством жидкости. Данный препарат не требует перерыва в приеме. Каждую следующую упаковку следует начинать сразу после окончания предыдущей.

Порядок приема препарата

Женщины, которые в предыдущем месяце не принимали пероральных контрацептивов.

Прием 1-й табл. следует начинать с первого дня менструального цикла (менструации). В этом случае не требуется применение дополнительных методов контрацепции.

Прием таблеток можно начинать и с 2–5-го дня менструации, но в этом случае в первом цикле надо применять дополнительные методы контрацепции в первые 7 сут приема таблеток.

Женщины, которые переходят с другого комбинированного перорального контрацептива (КПК) на Лактинет®.

По возможности — на следующий день после принятия последней таблетки предыдущего КПК. В этом случае не требуется применение дополнительных методов контрацепции.

Женщины, которые переходят с монокомпонентных препаратов, содержащих только прогестаген (мини-пили, инъекции, имплантаты или внутриматочные противозачаточные средства, выделяющие прогестаген).

При переходе от мини-пили прием препарата можно начать в любой день; в случае инъекций — в день, когда следовало бы делать очередную инъекцию; в случае имплантата — на следующий день после его удаления.

Во всех перечисленных случаях рекомендуется использование барьерных методов контрацепции в течение первых 7 дней.

Прием препарата после аборта в I триместре беременности.

После аборта в I триместре беременности прием препарата рекомендуется начинать сразу же после аборта, и в этом случае нет необходимости в применении дополнительных методов контрацепции.

Прием препарата после родов или после прерывания беременности во II триместре.

Прием препарата начинают не раннее 21–28-го дня после прерывания беременности во II триместре или после родов. Если прием препарата предполагают начинать позже, то необходимо употреблять барьерный способ контрацепции на протяжении первых 7 дней. Кроме этого, если перед началом применения препарата имели место незащищенные половые контакты, необходимо исключить беременность или перенести начало приема препарата на 1-й день следующей менструации (при восстановлении менструального цикла).

Пропущенные (забытые) таблетки.

Эффективность контрацептива уменьшается, если между приемами 2 табл. прошло более 36 ч. Если перерыв не превышает 12 ч, противозачаточный эффект не снижается, и применение дополнительного противозачаточного метода не требуется. Прием остальных таблеток продолжают по обычному расписанию.

В случае более 12 ч перерыва противозачаточный эффект может снизиться. Для достижения эффективной блокировки гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы необходимо ежедневно принимать препарат на протяжении 7 дней. Таким образом, при перерыве, превышающим 12 ч, прием препарата продолжают в обычном режиме, однако в последующие 7 дней необходимо использовать дополнительные (барьерные) методы контрацепции. Если прием таблетки был пропущен на 1-й нед применения препарата и в предшествующие 7 дней имел место незащищенный половой акт, то нельзя исключить вероятность наступления беременности.

Меры, принимаемые в случае рвоты.

Если в течение 3–4 ч после приема таблетки развивается рвота, то таблетка всасывается не полностью. В этом случае следует поступать так же, как в случае пропущенных таблеток. Необходимую таблетку (необходимые таблетки) следует восполнить из другой упаковки.

Наблюдение.

Несмотря на регулярный прием таблеток, могут возникать нарушения менструации. Если менструация возникают очень часто и нерегулярно, следует рассмотреть возможность применения другого метода контрацепции. Если расстройства сохраняются, необходимо исключить органическую причину.

Тактика при возникшей во время применения препарата аменорее зависит от того, принимались ли таблетки в соответствии с инструкцией или нет; может потребоваться проведение теста на беременность.

Если возникла беременность, прием препарата необходимо прекратить.

Необходимо помнить, что прием препарата Лактинет® не предохраняет от инфицирования ВИЧ (СПИД) и другими заболеваниями, передающимися половым путем.

Передозировка.

Симптомы:

тошнота, рвота, кровянистые выделения/кровотечение из влагалища.

Лечение:

симптоматическое, специфического антидота нет.

Особые указания.

При наличии какого-либо состояния или фактора риска врач должен соотнести риск и пользу применения препарата Лактинет® индивидуально для каждой женщины до начала гормональной контрацепции. В случае появления какого-либо нежелательного эффекта или фактора риска необходимо сразу же поставить лечащего врача в известность для решения вопроса о целесообразности дальнейшего приема препарата. Женщины с сахарным диабетом должны быть под внимательным наблюдением на протяжении первых месяцев использования препарата Лактинет®. Прием препарата Лактинет® снижает содержание эстрадиола сыворотки до значения, соответствующего ранней фолликулярной фазе. Защитное действие традиционных только прогестагенсодержащих контрацептивов в плане профилактики эктопической беременности не столь выражено, как у комбинированных пероральных контрацептивов, что связывают с относительно часто происходящей на фоне приема только прогестогенсодержащих препаратов овуляцией. Несмотря на то что Лактинет®, как правило, ингибирует овуляцию, возможность внематочной беременности нужно иметь в виду при дифференциальном диагнозе при развитии у женщины аменореи или болей в животе. Иногда может возникать хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. Женщинам со склонностью к хлоазме следует избегать солнечного и ультрафиолетового облучения во время приема Лактинет®. Пациенткам с непереносимостью лактозы нужно иметь в виду, что одна покрытая пленочной оболочкой таблетка Лактинет® содержит 67,445 мг лактозы моногидрата. Пациентки с редкими наследственными заболеваниям, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция не должны принимать препарат.

Влияние на способность управления автомобилем или другими рабочими механизмами.

Не влияет на способность к управлению автомобилем и рабочими механизмами.

Форма выпуска.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,075 мг.

В блистере из ПВХ/ПВДХ-пленки и фольги алюминиевой по 28 шт. 1 или 3 блистера в пачке картонной.

, Венгрия. 1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21.

Претензии потребителей направлять по адресу: Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер». 119049, Москва, 4-й Добрынинский пер., 8.

Тел.; факс.

Условия отпуска из аптек.

По рецепту.

Лактинет®-Рихтер (Lactinette®-Richter)

При отсутствии предшествующего применения гормональных контрацептивов (в течение последнего месяца) прием таблеток начинают с первого дня менструального цикла по одной таблетке вдень, по возможности в одно и то же время суток, следуя в указанном на упаковке направлении, чтобы перерыв между приемом двух таблеток составлял 24 часа, при необходимости с небольшим количеством жидкости. Данный препарат не требует перерыва в приеме. Каждую следующую упаковку следует начинать сразу после окончания предыдущей.

Первый прием препарата

Женщины, которые в предыдущем месяце НЕ принимали пероральных контрацептивов:

прием первой таблетки следует начинать с первого дня менструального цикла (менструации). В этом случае не требуется применение дополнительных методов контрацепции.

Прием таблеток можно начинать и с 2-5 дня менструации, но в этом случае в первом цикле надо применять дополнительные методы контрацепции в первые 7 суток приема таблеток.

Женщины, которые переходят с другого комбинированного перорального контрацептива (КПК) на Лактинет®

По возможности на следующий день после принятия последней таблетки предыдущего КПК. В этом случае не требуется применение дополнительных методов контрацепции.

Женщины, которые переходят с монокомпонентных препаратов, содержащих только прогестаген (мини-пили, инъекции, имплантаты или внутриматочные противозачаточные средства, выделяющие прогестаген)

При переходе от мини-пили прием препарата можно начать в любой день; в случае инъекций — в день, когда следовало бы делать очередную инъекцию; в случае имплантата — в день после его удаления.

Во всех перечисленных случаях рекомендуется использование барьерных методов контрацепции в течение первых 7 дней.

Прием препарата после аборта в первом триместре беременности

После аборта в первом триместре беременности прием препарата рекомендуется начинать сразу же после аборта, и в этом случае нет необходимости в применении дополнительных методов контрацепции.

Прием препарата после родов или после прерывания беременности во втором триместре

Прием препарата начинают не раннее 21-28 дня после прерывания беременности во втором триместре или после родов. Если прием препарата предполагают начинать позже, то необходимо употреблять барьерный способ контрацепции на протяжении первых 7 дней. Кроме этого, если перед началом применения препарата имели место незащищенные половые контакты, необходимо исключить беременность или перенести начало приема препарата на первый день следующей менструации (при восстановлении менструального цикла).

Пропущенные (забытые) таблетки

Эффективность контрацептива уменьшается, если между приемами двух таблеток прошло более 36 часов. Если перерыв не превышает 12 часов, противозачаточный эффект не снижается, и применение дополнительного противозачаточного метода не требуется. Прием остальных таблеток продолжают по обычному расписанию.

В случае более чем 12-часового перерыва противозачаточный эффект может снизиться. Для достижения эффективной блокировки гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы необходимо ежедневно принимать препарат на протяжении 7 дней. Таким образом, при перерыве, превышающим 12 часов, прием препарата продолжают в обычном режиме, однако в последующие 7 дней необходимо использовать дополнительные (барьерные) методы контрацепции. Если прием таблетки был пропущен на первой неделе применения препарата и в предшествующие 7 дней имел место незащищенный половой акт, то нельзя исключить вероятность наступления беременности.

Меры, принимаемые в случае рвоты

Если в течение 3-4 часов после приема таблетки развивается рвота, то таблетка всасывается не полностью. В этом случае следует поступать так же, как в случае пропущенных таблеток. Необходимую таблетку (необходимые таблетки) следует восполнить из другой упаковки.

Наблюдение

Несмотря на регулярный прием таблеток, могут возникать нарушения менструации. Если менструация возникают очень часто и нерегулярно, следует рассмотреть возможность применения другого метода контрацепции. Если расстройства сохраняются, необходимо исключить органическую причину.

Тактика при возникшей во время применения препарата аменорее зависит от того, принимались ли таблетки в соответствии с инструкцией или нет; может потребоваться проведение теста на беременность.

Если возникла беременность, прием препарата необходимо прекратить.

Необходимо помнить, что прием препарата Лактинет® не предохраняет от инфицирования ВИЧ (СПИД) и других заболеваний, передающихся половым путем.