Трилептал таблетки ппо 150мг №50

Трилептал® (Trileptal®)

Трилептал® может применяться как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами. В обоих случаях курс лечения начинается с клинически эффективной дозы, кратность приема — 2 раза/сут. Доза может быть увеличена в зависимости от ответа на терапию. При замене другого противоэпилептического препарата на Трилептал в начале приема Трилептала следует постепенно снижать дозу заменяемого препарата. При использовании Трилептала в качестве дополнительной терапии в составе политерапии может потребоваться снижение дозы сопутствующих противоэпилептических препаратов и/или более медленное повышение дозы Трилептала.

Трилептал можно принимать вне зависимости от приема пищи (во время, после еды или в промежутках между приемами пищи).

Приведенные ниже рекомендации относятся к пациентам с нормальной функцией почек. Для этой категории пациентов нет необходимости контролировать концентрации активного вещества в плазме с целью оптимизации терапии Трилепталом.

На таблетках имеются риски, их можно разламывать на 2 части для облегчения проглатывания.

При применении у детей до 3 лет

, которые не могут проглатывать таблетки, а также в тех случаях, когда невозможно отмерить требуемую дозу при применении препарата в форме таблеток, Трилептал® назначают в форме суспензии для приема внутрь.

Взрослые и пожилые пациенты

Монотерапия:

начальная доза составляет 600 мг/сут (8-10 мг/кг массы тела/сут), разделенных на 2 приема. Хороший терапевтический ответ наблюдался в диапазоне доз 600-2400 мг/сут. При необходимости возможно постепенное увеличение дозы. Дозу повышают не более чем на 600 мг/сут с интервалом примерно в 1 неделю, до достижения желаемого терапевтического ответа. В стационарных условиях имеется опыт быстрого повышения дозы до 2400 мг/сут в течение 48 ч.

Комбинированная терапия:

начальная доза составляет 600 мг/сут (8-10 мг/кг массы тела/сут), разделенных на 2 приема. Хороший терапевтический ответ наблюдался в диапазоне доз 600-2400 мг/сут. При необходимости возможно постепенное увеличение дозы. Дозу повышают не более чем на 600 мг/сут с интервалом примерно в 1 неделю, до достижения желаемого терапевтического ответа.

Применение препарата Трилептал® в суточной дозе выше 2400 мг. Имеется ограниченный опыт применения препарата в суточной дозе до 4200 мг.

Специальной коррекции режима дозирования для пожилых пациентов не требуется, поскольку терапевтическую дозу препарата устанавливают индивидуально.

Специальной коррекции режима дозирования для пожилых пациентов

не требуется, поскольку терапевтическую дозу препарата устанавливают индивидуально.

Дети

При монотерапии и при применении препарата в составе комбинированной терапии:

рекомендуемая начальная доза составляет 8-10 мг/кг массы тела/сут, разделенная на 2 приема.

При необходимости, для достижения желаемого терапевтического эффекта возможно постепенное повышение дозы. С интервалом примерно в 1 неделю дозу увеличивают максимум на 10 мг/кг/сут, до максимальной суточной дозы из расчета 60 мг/кг.

При применении препарата Трилептал® в виде монотерапии и в составе комбинированной терапии, при корректировке по массе тела кажущийся клиренс у детей значительно снижается с увеличением возраста. Детям в возрасте от 1 мес до 4 лет

может потребоваться доза препарата, в 2 раза превышающая дозу для взрослых, при корректировке по массе тела; детям в возрасте от 4 до 12 лет может потребоваться доза, превышающая на 50% дозу для взрослых, при корректировке по массе тела.

У детей в возрасте от 1 мес до 4 лет влияние противоэпилептических препаратов — индукторов ферментов печени на их кажущийся клиренс выражено в большей степени, чем у детей более старших возрастных групп (при корректировке по массе тела). При применении препарата Трилептал® у детей в возрасте от 1 месяца до 4 лет в комбинации с противоэпилептическими препаратами — индукторами ферментов печени может потребоваться доза окскарбазепина на 60% выше (при корректировке по массе тела), чем при монотерапии препаратом Трилептал® или при его применении в комбинации с противоэпилептическими средствами, не индуцирующими ферменты. Для детей более старших возрастных групп при проведении комбинированной терапии препаратом Трилептал® с индукторами ферментов печени может потребоваться незначительное увеличение дозы препарата по сравнению с монотерапией.

У детей младше 3 лет

препарат следует применять в форме суспензии для приема внутрь в связи с трудностями применения твердых лекарственных форм у этой возрастной группы.

Не требуется коррекции режима дозирования у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени

.

Для пациентов с нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин)

рекомендуемая начальная доза составляет 300 мг/сут и должна увеличиваться медленно до достижения желаемого терапевтического ответа.

Инструкции по применению суспензии для приема внутрь

Таблица пересчета дозы Трилептала из мг в мл.

Перед приемом суспензии для приема внутрь флакон следует тщательно встряхнуть и сразу же отмерить необходимое количество суспензии. Нужную дозу (мл) набирают из флакона с помощью прилагаемого шприца. При использовании шприца на 10 мл (поставляемого с флаконом на 250 мл — для взрослых и детей старшего возраста) количество суспензии следует округлять до 0.5 мл. При использовании шприца на 1 мл (поставляемого с флаконом на 100 мл — для детей младшего возраста) количество суспензии следует округлять до 0.1 мл. После каждого использования следует плотно закрывать флакон и протирать шприц чистой сухой тканью. Суспензию можно принимать непосредственно из шприца или разбавлять небольшим количеством воды перед приемом. Открытый флакон хранить не более 7 недель.

Суспензия для приема внутрь и таблетки, покрытые оболочкой, являются взаимозаменяемыми в эквивалентных дозах.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь окскарбазепин полностью всасывается и в значительной степени метаболизируется с образованием фармакологически активного метаболита — 10-моногидроксипроизводного (МГП). После однократного приема Трилептала в форме суспензии для приема внутрь в дозе 600 мг здоровыми добровольцами натощак Cmax МГП в плазме крови составляет 24.9 мкмоль/л, среднее время ее достижения — около 6 ч. После однократного приема Трилептала в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в дозе 600 мг здоровыми добровольцами натощак Cmax МГП составляет 34 мкмоль/л, среднее время ее достижения — около 4.5 ч. В фармакокинетических исследованиях показано, что в плазме крови определяется 2% окскарбазепина и 70% МГП; остальная часть приходится на вторичные метаболиты, быстро выводящиеся из плазмы крови.

Прием пищи не влияет на скорость и степень всасывания.

Распределение

Кажущийся Vd МГП составляет 49 л. Приблизительно 40% МГП связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином. В терапевтическом диапазоне степень связывания не зависит от концентрации препарата в сыворотке крови. Окскарбазепин и МГП не связываются с α1-кислым гликопротеином.

Сss МГП в плазме крови достигаются на 2-3 сутки при приеме Трилептала 2сут.сут. В равновесном состоянии фармакокинетические параметры МГП линейны и дозозависимы в диапазоне суточных доз 300 мг — 2400 мг.

Метаболизм

Окскарбазепин быстро метаболизируется цитозольными ферментами печени до фармакологически активного метаболита МГП, который подвергается дальнейшей глюкуронизации. Незначительные количества МГП (около 4% дозы) окисляются с образованием неактивного метаболита — 10, 11-дигидроксипроизводное (ДГП).

Выведение

Окскарбазепин выводится в виде метаболитов преимущественно почками (95%), менее 1% выводится в неизмененном виде. Приблизительно 80% выводимых метаболитов составляет МГП, из них 49% составляют глюкурониды и 27% — неизмененный МГП. ДГП выводится в неизмененном виде (около 3%), конъюгаты окскарбазепина составляют 13%. Около 4% дозы выводится с калом.

Окскарбазепин быстро выводится из плазмы крови, кажущийся T1/2 составляет 1.3 — 2.3 ч. Кажущийся T1/2 МГП составляет в среднем 9.3±1.8 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические параметры окскарбазепина после однократного приема внутрь 900 мг препарата оценивались у здоровых добровольцев и у пациентов с нарушением функции печени. Нарушения функции печени слабой и умеренной степеней не влияют на фармакокинетические параметры окскарбазепина и МГП. Фармакокинетика при тяжелых нарушениях функции печени не изучалась.

Существует линейная зависимость почечного клиренса МГП от клиренса креатинина. При КК менее 30 мл/мин после однократного приема 300 мг окскарбазепина T1/2 МГП увеличивается до 19 ч, а AUC увеличивается вдвое.

Клиренс МГП, скорретированный по массе тела, у детей снижается с увеличением возраста и массы тела, приближаясь к клиренсу взрослых. Клиренс, скорретированный по массе тела, у детей в возрасте от 1 месяца до 4 лет на 93% выше, чем у взрослых. Вследствие этого, предполагается, что AUC МГП у детей этой возрастной группы будет в 2 раза меньше таковой у взрослых при применении одинаковых доз (при корректировке по массе тела). Клиренс, скорректированный по массе тела, у детей в возрасте от 4 до 12 лет на 43% выше, чем у взрослых. Предполагаемая AUC МГП у детей этой возрастной группы составляет 2/3 от таковой у взрослых при применении одинаковых доз (при корректировке по массе тела). Предполагается, что у детей в возрасте от 13 лет и старше за счет увеличения масы тела клиренс МГП, скорректированный по массе тела, соответствует клиренсу МГП у взрослых.

После приема препарата однократно в дозе 300 мг или многократно в дозе 600 мг/сут. у здоровых добровольцев в возрасте 60-82 лет Сmax в плазме крови и значения AUC для МГП были на 30-60% выше по сравнению с теми же показателями у молодых добровольцев (18-32 года), что связано с возрастным уменьшением КК.

Не отмечено каких-либо различий в фармакокинетических параметрах в зависимости от пола в детском, взрослом или пожилом возрасте.

В организме беременных женщин происходит ряд физиологических изменений, которые могут приводить к постепенному снижению уровня МГП в плазме крови во время беременности.

Режим дозирования

Трилептал® может применяться как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами. В обоих случаях курс лечения начинается с клинически эффективной дозы, кратность приема — 2сут.сут. Доза может быть увеличена в зависимости от ответа на терапию. При замене другого противоэпилептического препарата на Трилептал в начале приема Трилептала следует постепенно снижать дозу заменяемого препарата. При использовании Трилептала в качестве дополнительной терапии в составе политерапии может потребоваться снижение дозы сопутствующих противоэпилептических препаратов и/или более медленное повышение дозы Трилептала.

Трилептал можно принимать вне зависимости от приема пищи (во время, после еды или в промежутках между приемами пищи).

Приведенные ниже рекомендации относятся к пациентам с нормальной функцией почек. Для этой категории пациентов нет необходимости контролировать концентрации активного вещества в плазме с целью оптимизации терапии Трилепталом.

На таблетках имеются риски, их можно разламывать на 2 части для облегчения проглатывания.

При применении у детей до 3 лет

, которые не могут проглатывать таблетки, а также в тех случаях, когда невозможно отмерить требуемую дозу при применении препарата в форме таблеток, Трилептал® назначают в форме суспензии для приема внутрь. Взрослые и пожилые пациенты

Монотерапия:

начальная доза составляет 600 мг/сут. (8-10 мг/кг массы тела/сут.), разделенных на 2 приема. Хороший терапевтический ответ наблюдался в диапазоне доз 600-2400 мг/сут. При необходимости возможно постепенное увеличение дозы. Дозу повышают не более чем на 600 мг/сут. с интервалом примерно в 1 неделю, до достижения желаемого терапевтического ответа. В стационарных условиях имеется опыт быстрого повышения дозы до 2400 мг/сут. в течение 48 ч.

Комбинированная терапия:

начальная доза составляет 600 мг/сут. (8-10 мг/кг массы тела/сут.), разделенных на 2 приема. Хороший терапевтический ответ наблюдался в диапазоне доз 600-2400 мг/сут. При необходимости возможно постепенное увеличение дозы. Дозу повышают не более чем на 600 мг/сут. с интервалом примерно в 1 неделю, до достижения желаемого терапевтического ответа.

Применение препарата Трилептал® в суточной дозе выше 2400 мг. Имеется ограниченный опыт применения препарата в суточной дозе до 4200 мг.

Специальной коррекции режима дозирования для пожилых пациентов не требуется, поскольку терапевтическую дозу препарата устанавливают индивидуально.

Специальной коррекции режима дозирования для пожилых пациентов

не требуется, поскольку терапевтическую дозу препарата устанавливают индивидуально.

Дети

При монотерапии и при применении препарата в составе комбинированной терапии:

рекомендуемая начальная доза составляет 8-10 мг/кг массы тела/сут., разделенная на 2 приема.

При необходимости, для достижения желаемого терапевтического эффекта возможно постепенное повышение дозы. С интервалом примерно в 1 неделю дозу увеличивают максимум на 10 мг/кг/сут., до максимальной суточной дозы из расчета 60 мг/кг.

При применении препарата Трилептал® в виде монотерапии и в составе комбинированной терапии, при корректировке по массе тела кажущийся клиренс у детей значительно снижается с увеличением возраста. Детям в возрасте от 1 мес до 4 лет

может потребоваться доза препарата, в 2 раза превышающая дозу для взрослых, при корректировке по массе тела; детям в возрасте от 4 до 12 лет может потребоваться доза, превышающая на 50% дозу для взрослых, при корректировке по массе тела.

У детей в возрасте от 1 мес до 4 лет влияние противоэпилептических препаратов — индукторов ферментов печени на их кажущийся клиренс выражено в большей степени, чем у детей более старших возрастных групп (при корректировке по массе тела). При применении препарата Трилептал® у детей в возрасте от 1 месяца до 4 лет в комбинации с противоэпилептическими препаратами — индукторами ферментов печени может потребоваться доза окскарбазепина на 60% выше (при корректировке по массе тела), чем при монотерапии препаратом Трилептал® или при его применении в комбинации с противоэпилептическими средствами, не индуцирующими ферменты. Для детей более старших возрастных групп при проведении комбинированной терапии препаратом Трилептал® с индукторами ферментов печени может потребоваться незначительное увеличение дозы препарата по сравнению с монотерапией.

У детей младше 3 лет

препарат следует применять в форме суспензии для приема внутрь в связи с трудностями применения твердых лекарственных форм у этой возрастной группы.

Не требуется коррекции режима дозирования у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени

.

Для пациентов с нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин)

рекомендуемая начальная доза составляет 300 мг/сут. и должна увеличиваться медленно до достижения желаемого терапевтического ответа.

Инструкции по применению суспензии для приема внутрь

Таблица пересчета дозы Трилептала из мг в мл.

Перед приемом суспензии для приема внутрь флакон следует тщательно встряхнуть и сразу же отмерить необходимое количество суспензии. Нужную дозу (мл) набирают из флакона с помощью прилагаемого шприца. При использовании шприца на 10 мл (поставляемого с флаконом на 250 мл — для взрослых и детей старшего возраста) количество суспензии следует округлять до 0.5 мл. При использовании шприца на 1 мл (поставляемого с флаконом на 100 мл — для детей младшего возраста) количество суспензии следует округлять до 0.1 мл. После каждого использования следует плотно закрывать флакон и протирать шприц чистой сухой тканью. Суспензию можно принимать непосредственно из шприца или разбавлять небольшим количеством воды перед приемом. Открытый флакон хранить не более 7 недель.

Суспензия для приема внутрь и таблетки, покрытые оболочкой, являются взаимозаменяемыми в эквивалентных дозах.